Cvm51.ru

Медицина и Образование
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Линкомицина гидрохлорид при пародонтите

Линкомицина гидрохлорид при пародонтите

Антибиотикотерапия, является основополагающим моментом комплексного лечения больных генерализованным пародонтитом в стадии обострения. Выбор антибактериального препарата с учетом его максимальной эффективности является залогом успешной предоперационной подготовки больных пародонтитом, быстрой послеоперационной реабилитации и сохранения ремиссии.

Выраженную антимикробную активность в отношении основных пародонтопатогенов имеют антибиотики группы фторхинолонов, так как обладают выраженной антимикробной активностью, широким спектром действия, созданием высоких концентраций в тканях и клетках макроорганизма и относительно низкой частотой побочных эффектов [1, 2]. Результаты многочисленных исследований подтвердили высокую активность данных препаратов и возможность использования их при лечении пародонтитов, ассоциированных с P. gingivalis. Yang Q.С. и соавт., 2002 провели исследование, которое показало, что фибробласты собственного слоя десны способны накапливать ципрофлоксацин, работая как резервуар, что обеспечивает высокую внеклеточную концентрацию антибиотика [4]. При этом, когда концентрация ципрофлоксацина в межклеточной среде уменьшается, он поступает из десневых фибробластов, поддерживая бактериолитическую концентрацию. Представляет интерес активность фторхинолонов в отношении Actinobacillus actinomicetemcomitans, так, минимальная ингибирующая концентрация ципрофлоксацина составляет 0,5 мкг/мл. Таким образом, новые фторхинолоны с широким диапазоном действия, как на анаэробные, так и на аэробные виды бактерий, особенно полирезистентные к антибиотикам и имидазолам, являются весьма перспективными в качестве средств монотерапии при смешанных (аэробно-анаэробных) инфекциях в стоматологии, в том числе и пародонтитов [3].

Цель исследования: обоснование дифференцированного подхода к выбору антибактериального препарата при обострении хронического генерализованного пародонтита.

Материал и методы исследования

Нами обследованы и проведено лечение 60 больных (мужчин — 29, женщин — 31) с генерализованным пародонтитом в стадии обострения в возрасте от 18 до 50 лет, которые были распределены на 2 группы. 1-ю группу составили 45 пациентов с генерализованным пародонтитом в стадии обострения, в комплексное лечение которых были включены антибактериальные препараты группы фторхинолонов: ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин (по 15 человек). Группу сравнения (2-ю) составили 15 пациентов с пародонтитом средней и тяжелой степени в стадии обострения, которым в комплексное лечение был включен антибактериальный препарат линкомицина гидрохлорид. Группу контроля составили 20 человек с интактным пародонтом того же возраста, у которых проводились забор ротовой жидкости и исследование влияния фторхинолонов и линкомицина in vitro.

У всех категорий лиц было проведено комплексное обследование состояния стоматологического статуса.

Биохимические методы исследования. Объектом исследования являлась нестимулированная ротовая жидкость, полученная путем сплевывания. Собранная ротовая жидкость в количестве 2 мл использовалась для определения активности ферментов — лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и амилазы. Данная часть исследования проводилась с помощью готового набора химических реагентов и биохимического анализатора «Hospitex», Швейцария. Для получения разведений образцов ротовой жидкости использовали бидистиллированную воду.

Щелочную фосфатазу определяли по методу W. Kubler, 1973. Амилазу определяли по методу В.А. Ткачук и соавт., 2002. Активность лактатдегидрогеназы определяли по методу D. Weissar,1975.

В работе были использованы три препарата из группы монофторхинолонов: ципрофлоксацин (ципробай, «Bayer»), офлоксацин (таривид, «Hoechst»), пефлоксацин (абактал, «Lek»); препаратом сравнения был линкомицина гидрохлорид.

Результаты исследования и их обсуждение

Результаты биохимических исследований. В результате проведенного исследования изменения активности ферментов (амилаза, ЩФ, ЛДГ) ротовой жидкости у пациентов с интактным пародонтом in vitro установлено незначительное снижение активности всех вышеназванных ферментов. В присутствии фторхинолонов отмечается более выраженный эффект снижения активности ЛДГ и ЩФ, потому что являясь гидрофобными соединениями, фторхинолоны, по всей видимости, разрушают гидрофобные связи между субъединицами ЛДГ (тетрамер) и ЩФ (димер), что приводит к снижению активности ферментов. В то же время линкомицин оказывает менее выраженное ингибирующее действие на ЛДГ и ЩФ, потому что обладает гидрофильными свойствами и хорошо растворим в воде и соответственно не способен разрушать гидрофобные связи между субъединицами ферментов. Фермент амилаза представляет собой полипептид с молекулярной массой примерно 55 килодальтон, хорошо растворим в воде. Известно, что гидрофильные соединения хорошо взаимодействуют друг с другом; по всей вероятности, происходят более выраженное взаимодействие гидрофильного линкомицина с амилазой и подавление ее активности по сравнению с гидрофобными фторхинолонами, хотя нельзя исключить возможности проникновения фторхинолонов в гидрофобные домены полипептидной цепочки амилазы.

В результате проведенных исследований ротовой жидкости лиц с генерализованным пародонтитом в стадии обострения установлено, что при поражении пародонта отмечается увеличение активности ЛДГ и щелочной фосфатазы ротовой жидкости на фоне резкого снижения активности амилазы. Вероятно, это происходит, с одной стороны, в результате активизации бактериальной микрофлоры, содержащей большое количество ЛДГ и ЩФ, а с другой стороны, это обусловлено разрушением тканей пародонта и выходом в ротовую жидкость вышеназванных ферментов из клеток соединительной ткани и клеток, участвующих в поддержании структуры зуба, — остеокластов и остеобластов.

Снижение активности амилазы обусловлено поражением секреторных клеток слюнных желез продуктами жизнедеятельности микроорганизмов. Анаэробные процессы, инициируемые бактериальными клетками, приводят к увеличению концентрации молочной кислоты в ротовой жидкости. В свою очередь, лактат является слабой кислотой и, следовательно, поставляет в раствор ионы водорода, которые закисляют ротовую жидкость, сдвигают рН в кислую сторону, что, в свою очередь, приводит к снижению активности амилазы, поскольку известно, что активность амилазы проявляется или при нейтральных значениях рН, или при слабощелочных.

Фторхинолоновые соединения влияли на активность всех ферментов ротовой жидкости. При этом обнаруживалась закономерность, связанная со структурой фторхинолоновых препаратов. Так, ципрофлоксацин, содержащий циклопропил в хинолоновом цикле, оказывал более выраженное ингибирующее действие на бактериальную флору, что приводило к снижению активности ЛДГ и ЩФ ротовой жидкости. Пефлоксацин, в составе которого имеется только одна этильная группа, проявлял наименее выраженное действие, направленное на уменьшение активности ферментов ротовой жидкости. По своей ингибирующей способности препараты фторхинолонового ряда можно расположить следующим образом по мере уменьшения их ингибирующей способности в отношении активности ферментов ротовой жидкости и, следовательно, бактериальной флоры: ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин. Обращает на себя внимание присутствие в молекулах фторхинолоновых соединений гидрофобных групп различного строения, причем степень гидрофобности данных групп будет напрямую определять способность фторхинолонового препарата подавлять активность ферментов бактериальной флоры. Снижение активности ферментов можно объяснить подавлением роста бактерий в присутствии препаратов фторхинолонового ряда из-за их липофильности, то есть способности растворяться в мембранах бактериальных клеток, а следовательно, и лучше проникать в клетки микроорганизмов.

В процессе метаболизма бактерий выделяется лактат (слабая органическая кислота), который сдвигает значение рН в кислую сторону; подобный эффект приводит к закислению среды и снижению активности амилазы, так как известно, что активность амилазы максимальна в диапазоне рН = 6,8-7,2. Увеличение активности амилазы ротовой жидкости после обработки ротовой полости фторхинолонами обусловлено, по всей видимости, подавлением метаболических процессов бактериальной флоры и сдвигом рН в щелочную сторону. Фторхинолоны в большей степени повышают активность амилазы по сравнению с линкомицином; подобный эффект можно объяснить способностью фторхинолонов активно проникать через гидрофобные мембраны бактерий, а значит, и оказывать более выраженное антибактериальное действие.

Результаты комплексного лечения больных генерализованным пародонтитом в стадии обострения. Всем больным проводилось комплексное лечение, которое начиналось с обучения правилам гигиены полости рта с последующим контролем эритрозином красным; назначался индивидуальный гигиенический режим, индивидуально подбирались зубная щетка и паста; проводилась профессиональная гигиена полости рта ультразвуковым аппаратом «Piezon Master 600» с последующей полировкой поверхности коронки и корня зуба; шинирование подвижных зубов («GlasSpan», США, и «Fiber Splint», Швейцария); функциональное избирательное пришлифовывание.

Антибактериальная терапия включала в себя назначение в период обострения воспалительного процесса больным 1-й группы: 15 пациентам — ципрофлоксацина по 250 мг 2 раза в день в сочетании с промыванием пародонтальных карманов раствором «Ципробай»; 15 пациентам — офлоксацин по 200 мг 2 раза в день с промыванием пародонтальных карманов раствором офлоксацина; 15 пациентам — пефлоксацин по 400 мг 2 раза в сутки с промыванием карманов пефлоксацином.

В группе сравнения (15 человек) назначались антибактериальный препарат линкомицина гидрохлорид по 500 мг 3 раза в сутки и промывание пародонтальных карманов 30 %-м раствором.

Курс антибактериальной терапии у обеих групп пациентов составил 7 дней. Одновременно назначался нистатин — по 250 мг 4 раза в день.

После снятия обострения воспалительного процесса в тканях пародонта при пародонтите средней и тяжелой степени выполняли по показаниям открытый кюретаж, гингивотомию, лоскутные операции (в том числе с применением средств, стимулирующих репаративные процессы в пародонте), пластику десен. Вспомогательные операции осуществляли при наличии факторов, влияющих на развитие патологического процесса в тканях пародонта: пластика уздечек губ и уздечки языка, вестибулопластика, устранение одиночных рубцовых тяжей и складок слизистой оболочки свода преддверия полости рта.

Оценка эффективности устранения острого воспаления в тканях пародонта проводилась через 7 дней и при его нормализации приступали к хирургическому этапу лечения.

После проведения комплексной терапии у пациентов 1-й группы отмечен выраженный клинический эффект, который выражался в прекращении кровоточивости десен при чистке зубов, отсутствии запаха изо рта, значительном уменьшении болевых ощущений в деснах на 3-4-е сутки. Аналогичные изменения у больных 2-й группы наступали значительно позже (на 6-7-е сутки). При объективном обследовании через 7 дней и 1 месяц после начала терапии у больных 1-й группы с генерализованным пародонтитом в стадии обострения в результате проведенных лечебных мероприятий с включением в комплексное лечение антибактериальных препаратов фторхинолонового ряда отмечалось значительное уменьшение или исчезновение явлений воспаления свободной и прикрепленной десны; полностью прекращалось гноетечение из них; происходила нормализация показателей гигиены полости рта (ГИ = 1,40 ± 0,5), степени воспаления папиллярной, маргинальной и альвеолярной части десны (РМА = 9,6 ± 0,50 %), а после проведения кюретажа пародонтальных карманов происходила нормализация показателей пародонтального индекса (ПИ = 5,75 ± 0,15).

Анализируя динамику купирования процессов воспаления в тканях пародонта у пациентов 1-й группы в подгруппах больных с применением ципрофлоксацина, офлоксацина и пефлоксацина, мы отметили достоверную разницу, которая заключалась в более быстром и эффективном купировании воспаления у больных, принимающих ципрофлоксацин.

У больных 2-й группы с генерализованным пародонтитом в стадии обострения воспалительного процесса, в комплексное лечение которым был включен линкомицин, наблюдалась более низкая динамика купирования процессов воспаления в тканях пародонта, что нашло свое отражение в значениях изучаемых нами индексов. Папиллярно-маргинально-альвеолярный индекс — показатель выраженности воспалительных явлений в пародонте — снизился под влиянием проводимого лечения лишь до 16,85 ± 0,60 %. Пародонтальный индекс, который характеризует тяжесть воспалительно-деструктивных изменений в пародонте, под влиянием лечения изменился до 5,14 ± 0,60; индекс гигиены с 2,90 ± 0,40 до 1,90 ± 0,60 соответственно. Обращал на себя внимание факт наличия пролонгированного хронического вялотекущего воспаления в папиллярной части десны через 1 месяц после проведенного комплексного лечения (РМА = 9,95 ± 0,40 %), что указывает на торпидное течение патологии пародонта. Несмотря на проведение комплексных лечебных мероприятий, у 18 % больных наблюдалось развитие рецидива в сроки от 3 до 6 месяцев.

Изменение активности ферментов (in vitro) в присутствии фторхинолонов было незначительным, достоверные различия в активности ферментов были обнаружены только для лактатдегидрогеназы в присутствии фторхинолонов и линкомицина. Для амилазы и щелочной фосфатазы достоверных различий не обнаружено.

Активность лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы снижалась под действием фторхинолонов, при этом прослеживается закономерность: самая высокая эффективность подавления — у ципрофлоксацина, наименьшая — у пефлоксацина. Наибольший рост активности амилазы в сравнении с другими форхинолонами обнаружен при применении ципрофлоксацина.

На основании клинико-лабораторных исследований установлено, что в присутствии ципрофлоксацина достигается максимальный эффект по подавлению ЛДГ и ЩФ и активации амилазы, что совпадает с клиническими результатами обследования (снижение РМА, ПИ).

Заключение

Активность ферментов ротовой жидкости (ЛДГ, щелочной фосфатазы, амилазы) может являться критерием выбора предпочтительного препарата фторхинолонового ряда в комплексном лечении генерализованного пародонтита в стадии обострения. По нашим данным, ципрофлоксацин обладает максимальной противомикробной активностью, применение ципрофлоксацина в комплексном лечении воспалительных заболеваний пародонта в стадии обострения способствует ускорению сроков лечения и удлинению состояния ремиссии у данной категории больных.

Список литературы

  1. Ушаков Р.В. Перспективы применения фторхинолонов в стоматологии / Р.В. Ушаков и др. // Стоматолог. — 2006. — № 7. — С. 19-21.
  2. Царев В.Н. Перспективы применения фторхинолонов для антибактериальной терапии инфекционных процессов в стоматологии / В.Н. Царев и др. // Стоматология для всех. — 2006. — № 4. — С. 14-19.
  3. Царев В.Н., Ушаков Р.В. Антимикробная терапия в стоматологии: руководство. — М.: Мед. информ. Агентство, 2004. — 144 с.
  4. Yang Q. Accumulation of Ciprofloxacin and Minocycline by Cultured Human Gingival Fibroblasts / Q. Yang, R.J. Nakkula, J.D. Walters // J. Dent. Res. — 2002. — Vol. 81 (12). — P. 836-840.

Рецензенты:

Цепов Л.М., д.м.н., профессор, зав. кафедрой терапевтической стоматологии ГОУ ВПО «Смоленская государственная медицинская академия Минздравсоцразвития РФ», г. Смоленск;

Михальченко В.Ф., д.м.н., профессор, зав. кафедрой терапевтической стоматологии ГОУ ВПО «Волгоградский государственный медицинский университет Минздравсоцразвития РФ», г. Волгоград.

От чего помогает Линкомицин?

Антибиотик широкого спектра используется для подавления развития патогенных клеток в организме. Используется в стоматологических целях.

Особенности Линкомицина

Препарат активно воздействующий на ткани, жидкости организма. Оказывает анальгезирующее воздействие, останавливает развитие патогенной микрофлоры. Выводится в короткий срок, не распадается в процессе.

Может использоваться в комплексе с аминогликозидами, иными антибиотиками.

Используется при зубной боли, перед стоматологическими процедурами. Оказывает также противовоспалительное, противомикробное, бактериостатическое действие. Может использоваться однократно в больших дозах для проявления бактерицидных свойств. Запрещено комбинировать с миорелаксантами.

Линкомицин неэффективен против грибковых инфекций, бесполезен при бактериальной дизентерии. Уступает по показателям современным аналогам. Высокоэффективен в стоматологии, при лечении воспалений, флюса. Стоматологи вводят средство посредством укола в пораженную, околопораженную область. Максимальная концентрация достигается через десять минут. Относится к быстродействующим препаратам при повышении дозировки. Большая часть побочных реакций снимается симптоматическим лечением.

Показания к применению

Назначается для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Высокоэффективен против любых микроорганизмов, чувствительных к действующему веществу:

  • сепсис;
  • абсцесс;
  • раневая инфекция;
  • пневмония;
  • остеомиелит.

При гнойно-воспалительных заболеваниях кожи применяется наружно. Разрешен для применения детям от одного месяца. Малышам вводят капельно, строго под присмотром медицинского работника. Широко используется в стоматологии в ампулах. Предупреждает развитие воспалений, останавливает размножение бактерий. Показания к применению:

  • кариес в тяжелой форме;
  • пародонтит;
  • стоматит;
  • инфекция слизистых оболочек;
  • инфекционное поражение тканей;
  • образование гнойных масс.

Оздоравливает, обеззараживает слюну. Воспринимается организмом как природный аналог внутренних защитных систем. При регулярном приеме контролирует деятельность, развитие микроорганизмов в ротовой полости. Применяется при гнойных, инфекционных поражениях челюстно-лицевого аппарата. Подходит для работы с имплантами. Нередко используется при стоматологических операциях для предупреждения инфицирования мягких тканей.

Противопоказания и ограничения

Отличается обширным списком противопоказаний. Запрещено принимать Линкомицин при следующих заболеваниях, состояниях:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • нарушение функций почек, печени;
  • выраженные нарушения в работе выводящих систем;
  • лактация;
  • непереносимость клиндамицина;
  • беременность.

При слабо выраженных нарушениях функции почек, печени, разрешено однократно применить препарат в стоматологических целях. Допустимую дозировку снижают, интервал между введениями увеличивают. При постоянном применении необходим систематический контроль за работой почек, печени, выводящих систем.

Запрещено употреблять с аминогликозидами, чтобы избежать синергизма действия.

Противопоказан при введении канамицина, новобиоцина. Несовместим с магния сульфатом, кальция глюконатом. Запрещено смешивать с другими средствами в одной капельнице, если их совместимость клинически не доказана.

Противодиарейные препараты значительно снижают эффективность Линкомицина. В этом случае подбирают подходящий заменитель, дозировку не увеличивают. Не совмещают с ингаляционными, миорелаксантами. В противном случае возможна нервно-мышечная блокада.

Побочные действия

Линкомицин редко вызывает негативные реакции со стороны различных систем организма при верно соблюденной дозировке. Если не было противопоказаний, пациент следовал схеме приема, то риск возникновения побочных эффектов минимален. В противном случае могут наблюдаться следующие последствия:

Наблюдаются слабые проявления непереносимости препарата в виде головокружения, слабости, повышенной утомляемости, расслабления скелетной мускулатуры. При любых негативных реакциях прием, введение средства прекращают. Подбираются не менее эффективные аналоги. Возможно развитие грибковых инфекций на фоне общего подавления иммунитета.

Запрещено принимать перед сдачей крови. Линкомицин способствует значительному понижению лейкоцитов в крови. В редких случаях возникает тромбоцитопения. Препарат может спровоцировать краткосрочные сбои в работе пищеварительной системы. При возникновении аллергических симптомов, сыпи запрещено принимать противоаллергенные средства, чтобы не спровоцировать реакцию из-за несовместимости компонентов.

Преимущества Линкомицина перед аналогами

Вне зависимости от формы выпуска, препарат активно действует на протяжении нескольких часов. Положительные последствия применения Линкомицина:

  1. Губительное влияние на бактерий. Повышение устойчивости организма к бактериальным инфекциям.
  2. Накопительный эффект. Действующее вещество концентрируется в костной ткани, не позволяет повреждать челюстные кости.
  3. Снятие воспалений. Активно борется с воспалительными процессами в тканях, на слизистых оболочках. Избавляет от боли.
  4. Высокая активность. Сохраняет функциональность большой промежуток времени, не позволяет бактериям выработать устойчивость.

Линкомицин-АКОС — мазь для наружного применения. Светлая однородная масса с действующим веществом линкомицином гидрохлоридом. Помогает в короткий срок при заболеваниях мягких тканей, кожи. Имеет минимальное количество равнозначных аналогов, практически не имеет противопоказаний, побочных реакций. Отсутствует запах, вкус.

Таблетки для внутреннего применения содержат действующее вещество в высокой концентрации. Помогает справиться с инфекционными заболеваниями, бактериальными поражениями кожи, слизистых оболочек. Имеет бактериостатическое действие.

Популярные аналоги и заменители

Линкомицин широко применяется в стоматологии при образовании болезненных воспалительных процессов. Препарат доступен в различной форме, в виде мази, таблеток, ампул для уколов. При наличии противопоказаний может потребоваться подбор аналогов.

НазваниеДействующее веществоПроизводительЦена
ЛинкоцинлинкомицинБельгия «Pfizer Manufacturing Belgium NV»От 30 р.
НелоренлинкомицинСловения «LEK D.D.»От 40 р.
ЦефтриаксонцефтриаксонРеспублика Беларусь ОАО «БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ»От 22 р.
ДоксициклиндоксициклинРоссия АО «ФАРМАСИНТЕЗ»От 30 р.
КларитромицинкларитромицинРоссия ООО «ОЗОН»От 113 р.

Несмотря на схожее действие, дозировка препаратов отличается. Врач опирается на состояние пациента, скорость развития инфекции, сложность протекания заболевания. При самостоятельном подборе заменителя, дженерика обращают внимание на стоимость, действующее вещество, наличие противопоказаний, риск возникновения негативных реакций.

Особенности препарата Линкоцин

Популярный препарат для замены Линкомицина. Практический идентичный по составу, способу воздействия на патогенную микрофлору. Капсулы Линкоцина назначаются редко, чаще применяется ампульная форма выпуска. В жидкой форме высококонцентрированный препарат помогает при:

  • остеомиелите;
  • гнойном артрите;
  • гнойных осложнениях;
  • раневой инфекции;
  • инфекционных поражениях слизистой;
  • плеврите;
  • сепсисе;
  • фурункулезе.

Имеет большое количество побочных эффектов, используется с осторожностью. Запрещен при любых нарушениях функции почек, печени. На фоне передозировки редко возникает анафилаксия, мультиформная эритема, апластическая анемия, агранулоцитоз. Нередко при повышении дозировки возникают следующие реакции:

  • тошнота;
  • рвота;
  • дискомфорт в животе;
  • однократный сбой работы ЖКТ;
  • диарея;
  • глоссит;
  • стоматит.
Читать еще:  Показания для постановки зубных коронок

Линкоцин может выступать полноценным заменителем Линкомицина ввиду отсутствия оригинального препарата. Находится в той же ценовой категории. Скорость воздействия идентичная, выведение из организма аналогичное.

Нелорен как полноценный заменитель

Борется со стафилококковыми, стрептококковыми инфекциями, устойчивыми патогенными микроорганизмами. Воздействует на большее количество бактерий, чем Линкомицин. Применяется при:

  • гнойных поражениях;
  • бактериальных инфекциях;
  • гнойных осложнениях;
  • инфекции ткани, слизистых оболочек.

В стоматологии используется как аналог Линкомицина. Запрещен при беременности, дисфункции почек, печени. Также накапливается в костной ткани, предохраняет ее от проникновения инфицированных микроорганизмов. Дольше выводится из организма, так как имеет пролонгированное действие. Совместим с большинством антибиотиков широкого спектра.

Повышает билирубин, уровень печеночных трансаминаз при превышении дозировки. Возможен флебит, снижение артериального давления. Чаще побочные реакции ограничиваются головокружением, неинтенсивной тошнотой. В сравнении с Линкомицином проигрывает в проценте возникновения негативных реакций. Заменяется аналогичными средствами без потери эффективности.

Цефтриаксон против инфекции, бактерий

Распространенный аналог Линкомицина. Обладает широким спектром бактерицидного воздействия, помогает против грамположительных, грамотрицательных бактерий. Механизм действия отличается. Цефтриаксон нарушает целостность клеточной мембраны бактерий. Сохраняет пролонгированную эффективность. Разрешен для применения беременным, новорожденным.

Цефтриаксон подходит только для внутримышечного, внутривенного введения.

Назначается при бактериальных патологиях, поражениях в брюшной полости, легких. Используется в стоматологии для предотвращения развития патогенной микрофлоры.

Не накапливается в костной ткани. Полноценно выводится из организма в неизменном виде, не распадается. Один из подобных препаратов, который может использоваться при менингите.

Среди противопоказаний отмечают чувствительность к компонентам препарата, почечной, печеночной недостаточности. Возможно возникновение аллергических реакций в виде сыпи, отека. Встречаются функциональные расстройства кишечника, понижение иммунитета. На фоне подавления иммунной системы может развиться кандидоз.

Популярный заменитель Доксициклин

Препарат, относящийся к разряду тетрациклов. Останавливает синтез белка внутри патогенных бактерий, останавливает рост инфицированной микрофлоры. Активен против шигелл, сальмонелл, пневмококков, стафилококков, стрептококков. Специфически воздействует на костную ткань благодаря образований соединений с солями кальция. Принимать капсулы нужно по схеме. Наблюдаются следующие побочные реакции:

  • реакция на гиперчувствительность;
  • сыпь, зуд, отеки;
  • угнетение кровотечения;
  • нарушение формирования зубной эмали;
  • боли в суставах, мышцах;
  • повышение ферментов в печени.

Передозировка характеризуется нарушением зрения, интенсивными головными болями, головокружением, повышением внутричерепного давления. В различной степени проявляется расстройство пищеварительной системы. Запрещен во время беременности, кормлении грудью. Не назначают детям до пяти лет, до четырнадцати лет значительно снижают дозировку. Используется как самостоятельный препарат, реже в комплексе с другими антибиотиками.

Запрещен Доксициклин при порфирии, различных заболеваниях печени даже без потери функциональности. Используется в стоматологии в качестве антибиотика направленного комбинированного действия. Предотвращает развитие ряда заболеваний. Предупреждает инфицирование при наличии повреждений в ротовой полости.

Дополнительная информация

Антибактериальный препарат Линкомицин относится к разряду линкозамидов. Бактериостатический антибиотик резко сокращает количество активных бактерий, останавливает рост патогенных бактерий, купирует прогрессирование инфекционных заболеваний. Запрещен во время беременности, лактации, детям до двенадцати месяцев. При возникновении любых негативных реакции выбирают заменитель, дженерик со схожей эффективностью.

Аллергические реакции, диспепсические расстройства, угнетение кровотечения возможно при сильном повышении дозировки.

Для домашнего применения назначают менее действенные препараты.

Линкомицин чаще назначается врачом, вводится в организм под контролем специалиста. Несовместим препарат с алкоголем, противогрибковыми препаратами. Перорально принимается только на голодный желудок. Если выпить средство после приема пищи, то эффективность резко снижается.

Линкомицина гидрохлорид уколы : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

прозрачная, бесцветная или желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом

Состав

1 ампула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин — 300 мг (0,3 г);

вспомогательные вещества : динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б) раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Линкомицина гидрохлорид в терапевтических дозах подавляет развитие грамположительных микроорганизмов: стафилококков, включая тех, продуцирующие пенициллиназу, стрептококков (в т.ч. пневмококков), коринебактерий дифтерии и некоторых анаэробов (возбудителей газовой гангрены, столбняка). Линкомицин активен в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Активен также в отношении бактероидов i микоплазм.

На большинство грамнегативниих бактерий, грибы и вирусы не действует. Устойчивость микроорганизмов к линкомицина развивается медленно. Однако установлена ​​перекрестная устойчивость к нему и клиндомицину.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается, проникает в различные органы и ткани, включая костную, а также в плаценту. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако проницаемость повышается при менингите.

После введения 600 мг линкомицина максимальная концентрация (20 мкг / мл) в сыворотке отмечается через 30 мин, МПК поддерживается в течение 14 ч.

Связывается с белками на 25 — 75%.

Линкомицин частично метаболизируется в печени, выделяется с желчью.

Период напиввиведения составляет 5 — 6 часов, увеличивается при нарушении функции печени и / или почек.

Показания

Линкомицина гидрохлорид применяют при лечении гнойно-воспалительных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, чувствительными к его действию, и особенно при лечении тяжелых заболеваний, вызванных указанными микробами, устойчивыми к действию других антибиотиков.

Линкомицина гидрохлорид назначают при острых и хронических остеомиелит, стафилококковых и стрептококковых септицемиях, пневмонии (особенно стафилококковых), при гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, гнойный плеврит, септических осложнениях после операций на сосудах и сердце, воспалениях среднего уха, септических эндокардиты, артритах, качестве дополнительного лечебного средства при лечении дифтерии.

Способ применения и дозы

Линкомицин назначают внутримышечно и внутривенно. Взрослым — внутримышечно по 600 мг 1 — 2 раза в сутки. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 — 3 раза в сутки (продолжительность инфузии — не менее часа).

Детям внутривенно капельно (со скоростью 60-80 капель / мин) вводят в дозе 10 — 20 мг / кг каждые 8 ​​- 12 ч. Суточная доза линкомицина для детей при введении составляет 15 — 30 мг / кг и разделяется на два введения с интервалом 12 ч.

Продолжительность лечения определяется клиническим течением заболевания и обычно составляет 7 — 14 дней.

При сниженной функции почек линкомицин назначают в дозе, составляющей 25 — 30% от обычной (суточная доза не должна превышать 1,8 г).

Побочное действие

При длительном применении линкомицина возможно повышение трансаминазнои активности сыворотки крови, тошнота и рвота могут наблюдаться кандидомикоза, поэтому ослабленным больным рекомендуется профилактически одновременно с линкомицином назначать нистатин или леворин. При прекращении лечения побочные реакции обычно исчезают.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, очень редко — апластическая анемия и панцитопения.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, сыпь, крапивница, вагинит, в отдельных случаях — эксфолиативный и везикуло дерматит.

Со стороны печени: в единичных случаях — желтуха, повышение активности сывороточных трансаминаз.

Противопоказания

Беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям); при тяжелых нарушениях функции печени или почек препарат применяют с осторожностью в уменьшенных дозах. Линкомицин не следует применять при миастении. Не следует назначать препарат при лактации (проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком), детский возраст до 1 месяца.

Передозировка

При передозировке возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, тошнота, рвота, диарея). Следует спровоцировать рвоту, промыть желудок. Специфические антидоты не известны.

Особенности применения

Линкомицин нельзя вводить в неразбавленном виде болюсом, следует проводить инфузии со скоростью, указанной в разделе «Способ применения и дозы». В случае появления длительной диареи следует прекратить применение препарата. При длительном лечении необходимо периодически исследовать функцию печени и почек, а также формулу крови. Следует избегать назначения препаратов, подавляющих моторику кишечника. Хотя линкомицин и проникает при менингите в спинномозговую жидкость, его концентрации могут быть недостаточными, поэтому для лечения менингита препарат применять не следует. Линкомицин для инъекций не следует назначать недоношенным детям. В случае смешанных аэробно-анаэробных инфекций можно комбинировать терапию линкомицином с применением других антимикробных препаратов.

Линкомицина гидрохлорид только в редких случаях вызывает аллергические реакции, поэтому применение его возможно и для лечения больных с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует комбинировать с эритромицином, препаратами левомицетина, пенициллины, цефалоспорины, антидиарейными препаратами (антагонизм). Линкомицин может ухудшать нервно-мышечную проводимость и усиливать действие миорелаксантов. Фармацевтически несовместим с новобиоцин и канамицином (в одном шприце или капельнице).

Рациональным считается сочетание линкомицина гидрохлорида с рифампицином или стрептомицином.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 ° С. Срок годности — 3 года.

Эффективность введения антибиотика с помощью диализа при пародонтите Текст научной статьи по специальности « Фундаментальная медицина»

Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы — Тирская О. И., Васильева Людмила Сергеевна, Молоков Владислав Дмитриевич

Эффективность лечения воспалительных заболеваний пародонта зависит от путей введения лекарственных веществ, что связано со специфическими условиями в полости рта. По сравнению с наложением десневой повязки и внутримышечной инъекцией антибиотика его введение с помощью диализа наиболее эффективно. Этот способ легко доступен и обеспечивает атравматичность, небольшое время экспозиции, накопление антибиотика в очаге воспаления, минимальное воздействие антибиотика на организм и бактериальный пейзаж полости рта.

Похожие темы научных работ по фундаментальной медицине , автор научной работы — Тирская О. И., Васильева Людмила Сергеевна, Молоков Владислав Дмитриевич

The effectiveness of antibiotic introduction by means of dialysis in parodontics

The effectiveness of parodont inflammatory disease treatment depends on the means of medicinal substances introduction. It is conncctcd with some specific conditions in oral cavity. The introduction of antibiotics by dialysis is more effective in comparison with the bandage and intramuscular injections. Dialysis provides the atraumatic method of treatment and a short period of antibiotics exposure, an accumulation of antibiotics in the inflammation focus, minimal influence of antibiotics on the organism and bacterial composition in oral cavity.

Текст научной работы на тему «Эффективность введения антибиотика с помощью диализа при пародонтите»

© ТИРСКАЯ О.И., ВАСИЛЬЕВА Л.С., МОЛОКОВ В.Д. -УДК 616.314.17-008.1-08

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ВВЕДЕНИЯ АНТИБИОТИКА С ПОМОЩЬЮ ДИАЛИЗА ПРИ ПАРОДОНТИТЕ

О.И. Тирская, Л.С. Васильева, В.Д. Молоков.

(Иркутский государственный медицинский университет, ректор — акад. МТА и АН ВШ A.A. Майбо-рода, кафедра терапевтической стоматологии, зав. — проф. В.Д. Молоков; кафедра гистологии, зав. -проф. Л.С. Васильева)

Резюме. Эффективность лечения воспалительных заболеваний пародонта зависит от путей введения лекарственных веществ, что связано со специфическими условиями в полости рта.

По сравнению с наложением десневой повязки и внутримышечной инъекцией антибиотика его введение с помощью диализа наиболее эффективно. Этот способ легко доступен и обеспечивает атравматичность, небольшое время экспозиции, накопление антибиотика в очаге воспа-

ления, минимальное воздействие антибиотика рта.

Этиология и патогенез пародонтита достаточно изучены. На основании этих знаний многочисленными авторами предложено огромное число препаратов для лечения, но, тем не менее, паро-донтологи сегодня не могут сказать, что пародонтит побежден. До сих пор воспалительные заболевания пародонта широко распространены среди населения, поэтому интерес ученых-исследовате-лей и практических пародонтологов к этой проблеме не ослабевает. Продолжается поиск способов повышения эффективности лечения, которая часто зависит от пути введения лекарственных веществ.

Применяемые сегодня в пародонтологии пути введения лекарственных веществ не лишены недостатков, что определяется специфическими условиями в полости рта. В связи с этим, разработка оптимальных способов введения препаратов в ткани пародонта является важным вопросом в проблеме лечения пародонтита.

Целью нашего исследования явилась разработка наиболее эффективного способа введения антибиотика в слизистую оболочку десны.

Материалы и методы

Эксперимент проведен на 26 беспородных белых крысах-самках массой 160-180 г. Воспалительный процесс в пародонте животных моделировали по методике А.И. Воложина и С.И. Виноградовой [1] с помощью наложения шелковой лигатуры в десневую бороздку нижних резцов на 7 суток. Лигатуру на 7 сутки снимали.

Большинством исследователей этиологическим фактором воспалительных заболеваний пародонта признан микробный, поэтому в эксперименте использован антибиотик линкомицин. Об эффективности линкомицина при лечении пародонтита говорят многие авторы [3,4,6]. Он достаточно хорошо всасывается, накапливается в костной ткани, к нему медленно развивается резистентность микрофлоры. Кроме того, препарат имеет небольшую молекулярную массу, и относится к группе антибиотиков, достаточно хорошо проникающих в клетки [9]. Последнее свойство

на организм и бактериальный пейзаж полости

особенно важно, т.к. для пародонтопатогенов характерна инвазия не только вглубь тканей, но и в клетку, подобно некоторым видам 8Ы§е11 [10].

Животных разделили на 3 группы. Первой группе (7 крыс) вводили 30% раствор линкомицина гидрохлорида инъекционно, второй (8 крыс) -накладывали на область очага поражения лечебную повязку с 2% линкомициновой мазью, третьей (9 крыс) — на область очага поражения диализатор, заполненный 30% раствором линкомицина гидрохлорида.

Инъекцию линкомицина осуществляли внутримышечно в дозе 250 мг/кг. При выборе доз учитывалась особенность обмена веществ у крыс, интенсивность которого в 10-20 раз выше, чем у человека. Таким образом, для крыс терапевтическая доза должна в 10 раз превышать дозу человека. Материал для исследования брали через 2 часа после инъекции, т.к. через 2-4 часа в крови достигается максимальная концентрация препарата [7].

Для повязки использовали официнальную 2% линкомициновую мазь. Повязку готовили общепринятым способом, в виде смеси в равных долях окиси цинка и искусственного дентина с добавлением линкомициновой мази и 0,01 мл димексида. На десну накладывали 0,25 см» повязки, содержащей 1,04 мг линкомицина гидрохлорида с экспозицией 20 минут.

С помощью диализатора (третьей группе крыс) вводили 0,1 мл раствора, содержащего 9 частей 30%-го линкомицина гидрохлорида и 1 части димексида. Доза антибиотика при этом способе введения составляла 250 мг/кг.

Диализатор изготавливали из фрагмента системы для внутривенных инфузий, герметично запаянного с двух сторон. На поверхности диализатора, обращенной к десне, вырезали окно, затянутое полупроницаемой мембраной из купрофана с диаметром пор от 2,0 до 4,5 нм. Диализатор через канюлю заполняли лекарственным раствором и фиксировали на область очага поражения на 20 минут.

Небольшая молекулярная масса (406,5 даль-тон) позволяет линкомицину хорошо проходить через поры полупроницаемой мембраны, диаметр которых более 1,5 нм [2]. В раствор добавляли димексид для увеличения проникновения антибиотика в ткани и накопления его в очаге воспаления. По данным Т.В. Ушаковой [И], 10% концентрация димексида для этих целей является оптимальной.

Материал для исследования (слизистую оболочку десны с вестибулярной поверхности альвеолярного отростка в области нижних резцов) срезали скальпелем и взвешивали.

Концентрацию антибиотика в слизистой оболочке десны определяли методом диффузии в агар, основанном на сравнении угнетения роста тест-культуры испытываемым раствором с угнетением роста стандартными препаратами. Для этого взвешенные кусочки слизистой оболочки десны растирали в фарфоровой ступке с 3 мл буферного раствора рН=7,0, экстрагировали в течение 1 часа при t=4°C. Полученный гомогенат фильтровали через бумажные фильтры (фирма BioMcricux). Круги из фильтровальной бумаги стандартного диаметра пропитывали фильтратом и раскладывали на среду АГВ и среду Миллера-Хинтона (НИЦ фармакотерапии раскладывали на среду АГВ и среду Миллера-Хинтона (НИЦ фармакотерапии г.Санкт-Петербург), засеянные Staphylococcus aureus АТСС 6538, полученным из Государственного научно-исследовательского института стандартизации и контроля качества биологических препаратов им. J1.A. Тарасовича (г.Москва). Посевы инкубировали при 37°С в течение 24 часов. О концентрации антибиотика судили по диаметру зоны подавления роста тест-культуры. Концентрацию антибиотика рассчитывали по калибровочной кривой, построенной по данным угнетения роста тест-культуры двукратными разведениями стандартного препарата. В качестве стандартного препарата использовали 30% линкомицина гидрохлорид (серия 45102000, ОАО “Дальхимфарм” г.Хабаровск). Результаты измерения выражали в количестве мкг антибиотика на 1 мг исследуемой ткани.

Результаты и обсуждение

На 7 сутки состояние десны при осмотре соответствовало картине острого воспаления (рис. 1). После наложения лигатуры зубодсснсвое соединение разрушено. На его месте формируется воспалительный лейкоцитарный инфильтрат и гнойные массы, которые обнаруживаются и в более глубоких слоях пародонта — между кортикальными пластинками верхушек альвеолярных отростков. Верхушки альвеолярных отростков местами разрушены, а фрагменты костной ткани окружены плотным лейкоцитарным валом. Верхняя треть периодонта также инфильтрирована лейкоцитами. На уровне средней трети корня зуба воспалительная инфильтрация периодонта менее выражена, а в нижней трети периодонт сохраняет еЬою структуру, но утолщен за счет воспалительного отека.

Со стороны дна зубной альвеолы развиваются рс-паративные процессы, в область поражения прорастают коллагеновые волокна.

Рис.1. Состояние десны крысы па 7 сутки после наложения лигатуры. Гематоксилин-эозин. Ок. 7, об. 3,7.

Обозначения: 1 — дентин коронки зуба; 2 — гнойные массы; 3 — разрушенная верхушка альвеолярных отростков; 4 — эпителий десневой бороздки.

В первой группе крыс (инъекции линкомицина) антибиотик обнаружился у 4 крыс из 7, в концентрации 10±5 мкг на 1 мг ткани (рис.2). Таким образом, концентрация антибиотика, создающаяся в слизистой оболочке десны при инъекциях достаточна для подавления роста патогенной микрофлоры [8], но в этом случае препарат воздействует на весь макроорганизм. Это может приводить к таким нежелательным последствиям, как, например, угнетение иммунитета, аллергические реакции, дисбактериоз и др. Кроме того, этот способ введения препарата травматичен.

инъекции повязки диализ

Рис.2. Концентрация линкомицина в слизистой оболочке десны крыс при разных способах введения препарата.

Во второй группе после наложения десневой повязки на 20 минут антибиотик в слизистой оболочке десны не обнаруживался (рис.2). Таким образом, при наложении десневой повязки, действие антибиотика оказывается лишь поверхностным. Это соответствует данным литературы о том, что лекарственное вещество, входящее в состав мази, всасывается медленно и в небольших количествах [5]. Между тем, ранее указывалось, что для паро-донтопатогенных бактерий характерна инвазия в ткани и клетки. Следовательно, при поверхностном воздействии антибиотика можно ожидать

продолжительной псрсистенции пародонтопато-генной микрофлоры в глубоких слоях слизистой оболочки десны, что снижает эффективность лечения. Кроме того, вымываясь слюной, антибиотик будет воздействовать на нормальную микрофлору полости рта, что может приводить к возникновению дисбактериоза.

В третьей группе крыс, при введении опытным путем, антибиотик определялся у всех животных в концентрации 39+8 мг на 1мкг ткани (рис.2), что достоверно больше, чем при инъекции (Р Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Читать еще:  Реставрация зубов убрать щель

4. Ковалевский А.М. Комплексное лечение пародоп-тита. — СПб.: “Нормед-Издат”, 1999. -136 с.: илл. -С.39.

5. Красильников А.П. Справочник по антисептике. -Мн.: Выш. шк., 1995. — 367 с.: илл. — С.265.

6. Курякипа Н.В., Кутепова Т.Ф. Заболевания пародонта. — М.: Медицинская книга, Н. Новгород: Изд-во НГМА, 2000. — 162 с.: илл. — С.94-95.

7. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т.2. — Изд. 13-е, новое. — Харьков: Тор-сипг, 1998. — 592 с.: илл. — С.276.

8. Навашип С.М., Фомина И.П. Рациональная анти-биотикотерапия (справочник), 4-е изд., перераб. и доп. — М: Медицина, 1982. — С.146-148.

9. Никитин A.B. Антибиотики и макроорганизм. — Антибиотики и химиотерапия. — 1999. — №12. — С.1.

10. Straka М. Этиопатогепез заболеваний пародонта. Новое в стоматологии. — 2000. — №4. — С.41.

11. Ушакова Т.В. Клинико-лабораторное обоснование применения нитазола в комплексном лечении хронического генерализованного пародонтита: Авто-реф. дисс. . канд. мед. наук: Москва, 1992.

12. Файзиев И. // Радионуклидные “ин виво” и “им витро” методы в клинической медицине. — Научно-исследовательский институт медицинской радиологии, Обнинск, 1986. — С.90-92.

Линкомицин в стоматологии

Линкомицин — это антибиотик широкого спектра. И если учитывать разнообразие микрофлоры в полости рта, становиться понятным, почему стоматологи часто предпочитают именно этот препарат.

Действие линкомицина основано на подавлении жизнедеятельности патогенных, а также условно-патогенных микроорганизмов. В том числе стафилококков, зеленящего стрептококка и многих других микробов, устойчивых к другим антибиотикам. Характерно то, что устойчивость микробов непосредственно к линкомицину развивается достаточно долгое время.

Формы выпуска линкомицина

Линкомицин выпускается в нескольких формах:

  • в виде капсул,
  • растворов для инъекций,
  • в виде мази.

Стоматологи чаще его используют локально в виде инфильтрационных инъекций. Предпочтительней именно такое введение тем, что линкомицин образует в костной ткани челюсти депо препарата, тем самым пролонгируя и улучшая его действие.

Но, не смотря на это, выбор той или иной формы антибиотика, зависит от цели, а также характера воспаления.

Помимо вышеперечисленных форм линкомицина, в настоящее время широкое применение получили, так называемые диплен-дента-л, представляющие собой специальные самоклеющиеся пленки. Чаще всего их используют в комплексном лечении пародонтита, как локального, так и генерализованного.

Показания к применению

  • гингивит,
  • пародонтит,
  • периодонтит,
  • остеомиелит,
  • периостит,
  • костная пластика челюсти,
  • дентальная имплантация и др.

При лечении воспалительных процессов в полости рта, линкомицин играет важную роль, но не решающую. Именно поэтому его успешно применяют в комплексном лечении. Например, при лечении пародонтита, прежде всего, необходимо убрать источник и результат воспалительного процесса, а линкомицин в свою очередь помогает организму восстановиться и предупредить различного рода осложнения.

Основные противопоказания к применению

  • выраженные нарушения функций почек и печени,
  • повышенная чувствительность к препарату,
  • беременность и лактация.

При беременности данный препарат запрещено применять, так как он проходит через плацентарный барьер. Помимо этого данный антибиотик проникает в грудное молоко, поэтому если необходимо лечение линкомицином, следует прекратить грудное вскармливание.

Линкомицин относительно «старый» антибиотик, но, не смотря на это, очень эффективный. Именно поэтому, данный препарат так ценится в стоматологической практике.

Линкомицин (Lincomycinum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Линкомицин
  • Фармакологическая группа вещества Линкомицин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Линкомицин
  • Фармакология
  • Применение вещества Линкомицин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Линкомицин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Линкомицин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия c действующим веществом Линкомицин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Линкомицин

Химическое название

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Линкомицин

  • Линкозамиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A46 Рожа
  • A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
  • A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
  • H66.4 Гнойный средний отит неуточненный
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • L08.0 Пиодермия
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00 Пиогенный артрит
  • M86 Остеомиелит
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

Характеристика вещества Линкомицин

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. ( в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение вещества Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей ( в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Ограничения к применению

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Линкомицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , местно.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в , в/м , местно. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний. Взрослым, разовая доза при приеме внутрь — 0,5 г, суточная — 1,5–2 г, при парентеральном введении разовая доза — 0,6 г, суточная — 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч). Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь — в суточной дозе 30–60 мг/кг массы тела (в 2–3 приема с интервалом 8–12 ч), парентерально — 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями — 12 ч.

При местном применении наносят в виде тонкого слоя на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки.

Меры предосторожности вещества Линкомицин

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Лечение воспаленных десен

Автор данной статьи:

Толстошеев Андрей Юрьевич
Главный врач, стоматолог-хирург, врач стоматолог-ортопед

Воспаления десен в стоматологии называются заболеваниями пародонта, то есть всего комплекса тканей около зуба. Занимаются лечением воспаления десен зубов врачи-пародонтологи.

Воспаление может охватывать область одной десны или двух, но часто оно распространяется на большую часть зубного ряда. Обычно все начинается с покраснения, зуда и небольшой болезненности, но постепенно дискомфорт и внешние проявления могут стать более выраженными.

Основные причины воспаления десен

Наиболее распространенными причинами воспаления десен являются:

  • образование зубного камня и отсутствие мер по его удалению;
  • системные заболевания — те, которые влияют на весь организм;
  • активное размножение патогенных бактерий в полости рта.

Обычно развитие патологии начинается с образования зубной бляшки, которая формируется из уплотнившегося налета. Достаточно бывает нескольких дней пренебрежения гигиеной полости рта, чтобы налет достаточно затвердел.

Воздействие на бляшку минералов из слюны запускает процесс образования зубного камня. По этой причине камни особенно часто образуются на внутренней стороне нижнего зубного ряда, так как там расположены под языком выводные протоки слюны. Наличие камней пагубно влияет не только на зубы, но и на окружающие их ткани.

Существуют и второстепенные причины заболевания десен:

  • наследственная предрасположенность;
  • последствия травмы;
  • последствия неправильного медицинского лечения;
  • воспалительные заболевания близлежащих органов (тонзиллит, гайморит и т. д.);
  • ортопедические конструкции из некачественных материалов либо неправильно выполненные;
  • нарушение баланса веществ в слюне;
  • курение;
  • злоупотребление алкоголем;
  • сильный стресс;
  • гормональные сбои;
  • особенности строения зубов и десен.

Часто после перенесенных тяжелых вирусных заболеваний, а также после аллергии или грибковых поражений сильно ослабляется иммунитет. Это тоже может стать толчком к развитию болезней пародонта. При воспалении десны причины и лечение должны быть определены врачом, чтобы не допустить хронизации, а также дальнейшего распространения патологического процесса.

Заболевания десен

Среди заболеваний десен можно выделить следующие патологии:

  • гингивит,
  • пародонтит и пародонтоз,
  • периодонтит,
  • периостит.

Заболеванием, лучше всего поддающимся лечению и наиболее благоприятным по прогнозам считается гингивит.

​​​​​​​ Гингивит

Гингивит — заболевание, при котором воспаляется преимущественно край десны и ее участки между зубами. Поражается слизистая оболочка, костная ткань сохраняется нетронутой, поэтому гингивит считается менее опасным для зубов заболеванием, чем пародонтит.

Выделяют основные типы гингивита:
  • Катаральный.
  • Язвенно-некротический.
  • Гипертрофический.

Общие симптомы заболевания:
  • выделение крови при чистке или употреблении грубой пищи;
  • боль при физическом воздействии на десны;
  • заметное скопление налета у шеек зубов,, который трудно удалить из-за болезненности тканей;
  • частый или постоянный зуд в деснах;
  • отечность десен;
  • выделение жидкости из десен;
  • выраженный красный цвет их слизистой оболочки или, наоборот, синюшность.

Протекание катарального гингивита может ограничиться этими симптомами. При гипертрофическом добавляется разрастание десны. При язвенно-некротическом — изъязвление и некроз ее слизистой оболочки.

Если из-за гингивита опухла десна, то лечение назначается в зависимости от степени тяжести, а также фазы протекания: острой, хронической в стадии обострения, хронической вне стадии обострения.

При острой фазе характерна выраженная болезненность, краснота и кровоточивость слизистой, что связано с сильным истончением эпителия. При хронической фазе вне обострения эти симптомы проявляются в меньшей степени, а цвет десны становится синеватым.

Лечение гингивита

Лечение гингивита включает в себя обязательные этапы:

  • Устранение накопившихся зубных отложений с помощью ультразвукового аппарата.
  • Обработка пораженных тканей антисептиком.
  • Наложение на десны противовоспалительного геля.

Это входит в первую обязательную помощь, оказываемую пациенту во врачебном кабинете. В дальнейшем необходимо, чтобы больной сам поддерживал гигиену, ополаскивая рот антисептическим раствором, и ежедневно накладывал противовоспалительные средства. Такую домашнюю терапию нужно проводить как минимум 10 дней.

Обычно при гингивите зубодесневое соединение сохраняется целым. Но при отсутствии лечения гингивит имеет свойство переходить в пародонтит, при котором целостность этого соединения нарушается. Поэтому, если кровоточит десна, лечение откладывать нельзя.

Пародонтит и пародонтоз

При пародонтите воспаление охватывает все ткани пародонта, куда входят не только десны, но и альвеолярные отростки (зубные лунки), цемент зуба и даже надкостница. Характерным признаком заболевания является образование десневых карманов.

Здоровые десны плотно обхватывают шейку зуба, а при пародонтите они отделяются от зубной поверхности. В результате между краем десны и зубом образуется пространство, где обычно находятся поддесневые зубные камни. В этих карманах также может скапливаться гной.

Стоит направиться ко врачу с подозрением на пародонтит, если:

  • пахнет изо рта,
  • десны часто или постоянно кровоточат;
  • десны зудят, болят, выглядят красными и отечными;
  • промежутки между зубами стали шире;
  • при попадании пищи между зубами возникает боль;
  • в полости рта много зубных камней (не всегда их можно обнаружить самостоятельно).

Пародонтит, как и гингивит, может переходить в хроническую фазу, которая может иметь стадии обострения и затихания. Если его не лечить, то воспаление приводит к абсцессам, при которых гной начинает разрушать мягкие и твердые ткани. В результате могут образоваться полости с гнойным содержимым.

Пародонтит имеет три степени тяжести, которые отличают не по ощущениям пациента, а по глубине десневых карманов и области разрушения тканей. Недолеченный острый пародонтит переходит в хроническую форму, которая, в свою очередь, может привести к еще более серьезному заболеванию — пародонтозу.

Пародонтоз глубоко поражает ткани, вызывая их дистрофическое поражение и охватывая весь альвеолярный отросток. Объем всех тканей убывает, и в зависимости от уровня уменьшения кости различают легкую, среднюю или тяжелую степень протекания патологии.

Запущенное течение заболевания может привести к потере зубов.

Лечение пародонтита и пародонтоза

Лечение пародонтита и пародонтоза десен прежде всего подразумевает очищение десневых карманов. Эту процедуру может выполнить только врач с помощью ультразвукового оборудования. После удаления твердых отложений пространства между зубами и деснами обрабатываются антибактериальными средствами. Далее пациенту придется строго соблюдать гигиену рта, следить за питанием, обрабатывать полость рта антисептиками. По назначению врача используются также противовоспалительные препараты местного и (или) системного действия.

Однако при тяжелом протекании заболевания, с глубокими карманами (глубже 3 мм), лечение пародонтоза десен потребует также хирургического вмешательства. Карманы придется разрезать, чтобы полностью вычистить от гноя и твердых отложений. После очищения десны обрабатывают антисептиком и зашивают. В дальнейшем пациент должен соблюдать диету, обрабатывать полость рта соответственно указанию врача и принимать назначенные препараты.

Лечение десен линкомицином

Воспаление десен – заболевание, причиной которого могут стать различные факторы. Именно они определяют Ваш план индивидуального лечения. Так, например, легкое воспаление может быть устранено на ранних стадиях без использования сильнодействующих препаратов. Воспаление более поздних стадий должно сопровождаться осмотром стоматолога полости рта в обязательном порядке. Одним из лучших помощников по борьбе с распространением инфекции в стоматологии считается линкомицин – антибиотик, рекомендуемый многими стоматологами. На нем мы и остановимся поподробнее.

Лечение десен антибиотиками – естественный процесс выздоровления, если они были назначены Вашим лечащим врачом. В частности, лечение десен линкомицином позволяет победить практически все воспаления ротовой полости, вылечить воспаление тканей зуба и купировать возможную боль. Применение антибиотика целесообразно в двух случаях – когда необходимо остановить распространение инфекции (обычная доза) и уничтожить её полностью (повышенная доза). Линкомицин начинает действовать уже после пары часов после приема. Кроме того, препарат способен содействовать укреплению зубной эмали и стать прекрасным профилактическим средством для различного рода воспалительных процессов.

В каких случаях назначается линкомицин?

  • Есть необходимость в удалении зубного камня.
  • Необходимо приостановить распространение или полностью вылечить такие заболевания, как гингивит, пародонтоз, периодонтит.
  • Есть риск возникновения вторичной волны инфекции, которую необходимо предотвратить.
  • В полости рта появились инфекционные образования, такие как свищ или абсцесс.

    Обратите внимание, лечение десен линкомицином назначается только Вашим лечащим доктором и выписывается строго по рецепту! Перед применением обязательно посетите нашу бесплатную консультацию, записаться на которую возможно по номеру 731-11-11 или через официальный сайт «Стомпрактика.рф».

    Линкомицина гидрохлорид

    Лекарственная форма

    раствор для инъекций

    Состав

    Линкомицин гидрохлорид моногидрат в пересчёте на линкомицин основание — 300 г.

    Вспомогательные вещества: Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), раствор натра едкого, вода для инъекций до 1 л.

    Описание

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Антибиотик из группы линкозаминов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий: аэробных -Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp.y в том числе Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих бактерий Clostridium spp. Линкомицин активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Mycoplasma spp. He чувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрёстная резистентность.

    После парентерального введения препарат быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, кроме спиномозговой жидкости, высокие концентрации достигаются в костной ткани, желчи, моче.

    Линкомицин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко.

    Связывание с белками с повышением концентрации понижается.

    Читать еще:  Состояние десны после удаления зуба

    Фармакокинетика

    Период полувыведения:

    В норме период полувыведения составляет 5,4 часа (4 — 6 часов). Однако, этот период может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек.

    Время достижения максимальной концентрации в плазме крови: при внутримышечном введении — 0,5 часа; при внутривенном введении — к концу инфузии.

    Выведение: с почками и желчью. После внутримышечного введения препарата в течение 24 часов в среднем выводится в неизменном виде с мочой 10 — 47 %, после внутривенного введения — 13 -72 % дозы. При проведении гемодиализа препарат из крови не удаляется.

    Показания

    Применяют линкомицин при лечении септических состояний, вызванных стафилококками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами, особенно при инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам.

    Вследствие того, что линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов.

    Противопоказания

    Способ применения и дозы

    Применяют линкомицина гидрохлорид внутримышечно и внутривенно.

    Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая — 0,6 г. При тяжёлом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг независимо от возраста.

    Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30 % раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя.

    Продолжительность лечения 7-14 дней; при остеомиелите курс лечения до 3 недель и более.

    Больным с почечно-печёночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями 12 часов.

    Побочные эффекты

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печёночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

    Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитоз, а также в редких случаях апластическая анемия и панцитопения.

    Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке, анафилактический шок.

    Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

    Местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса. При внутривенном введении возможен тромбофлебит.

    Прочие: снижение артериального давления, головокружение, слабость (при быстром в/в введении).

    Взаимодействие

    При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или итромицином возможен антагонизм противомикробного действия, с аминогликозидами — синергизм действия.

    При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

    Фармацевтическое взаимодействие; линкомицин несовместим с канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

    Особые указания

    При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции почек и печени. Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.

    В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

    Во избежании развития уплотнения в месте инъекции и асептического абсцесса необходимо вводить препарат глубоко внутримышечно.

    Линкомицина гидрохлорид (Lincomycin hydrochloride)

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Произведено:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линкомицина гидрохлорид

    Раствор для инфузий и в/м введения1 мл
    линкомицин (в форме гидрохлорида)300 мг

    1 мл — ампулы (10) — коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

    Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

    Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

    К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

    Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом. Плохо проникает чере ГЭБ, но при менингите проницаемость увеличивается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингита.

    Показания активных веществ препарата Линкомицина гидрохлорид

    Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами(особенно Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. микрорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10Показание
    A40Стрептококковый сепсис
    A41Другой сепсис
    I33Острый и подострый эндокардит
    J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
    J85Абсцесс легкого и средостения
    J86Пиоторакс (эмпиема плевры)
    J90Плевральный выпот
    M86Остеомиелит
    T79.3Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

    Режим дозирования

    При приеме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут, в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно — по 600 мг с интервалом 8 ч.

    Детям старше 1 мес — в/в капельно в дозе 10-20 мг/кг/сут.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.

    Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.

    Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

    Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

    Местные реакции: при в/в введении- тромбофлебит, при в/м введении — местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.

    При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания, остановка сердца.

    Противопоказания к применению

    Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 месяца).

    Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.

    Применение у детей

    Применение у пожилых пациентов

    Особые указания

    Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко в/м. Нельзя вводить в/в без предварительного разведения нельзя.

    При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (в 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

    Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

    Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

    T 1/2 линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушением функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассматривать возможность уменьшения частоты введения препарата.

    Применение у пациентов с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены линкомицина.

    Как и при применении других противомикробных препаратов при применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению. Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию

    При развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.

    При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

    Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется

    Во время длительной терапии рекомендуется периодическое проведение анализа крови.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

    При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

    При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

    Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

    При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента Р450, возможно усиление действия теофиллина, что может потребовать снижения его дозы.

    Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

    Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

    Линкомицин

    Состав

    Описание: твердые желатиновые капсулы, номер 0, белого цвета.

    Содержимое капсул — порошок белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

    Состав: одна капсула содержит

    активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) — 250 мг,

    вспомогательные вещества: сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный.

    Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

    Фармакодинамика

    Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50Sсубъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

    Обычно чувствительные микроорганизмы:

    Аэробные грамположительные микроорганизмы:

    Actinomyces israelii

    Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный)

    Streptococcus agalactiae

    Стрептококки группы Viridans

    Анаэробные микроорганизмы:

    Bacteroides spp.(за исключением В.fragilis)

    Fusobacterium spp.

    Peptococcus spp.

    Prevotella spp.

    Veillonella spp.

    Другие микроорганизмы:

    Chlamydia trachomatis

    Chlamydophila pneumoniae

    Gardnerella vaginalis

    Mycoplasma hominis

    Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

    Аэробные грамположительные микроорганизмы:

    Staphylococcus aureus(метициллин-устойчивый)

    Staphylococcus epidermidis

    Staphylococcus haemolyticus

    Staphylococcus hominis

    Streptococcus pneumoniae

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

    Moraxella catarrhalis

    Анаэробные микроорганизмы:

    Bacteroides fragilis

    Clostridium perfringens

    Peptostreptococcus spp.

    Propionibacterium spp.

    Естественно устойчивые микроорганизмы:

    Аэробные грамположительные микроорганизмы:

    Enterococcus spp.

    Listeria monocytogenes

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

    Escherichia coli

    Klebsiella spp.

    Neisseria gonorrhoeae

    Pseudomonas aeruginosa

    Анаэробные микроорганизмы:

    Clostridium difficile

    Другие микроорганизмы:

    Mycoplasma pneumoniae

    Ureaplasma urealyticum

    He действует на грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — 20-35% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). После приема линкомицина в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 ч и составляет примерно 3 мкг/мл. Это значение уменьшается примерно на 50% при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6-8 ч после перорального приема линкомицина. Концентрация от 25 до 50% от уровня в крови наблюдается в плевральной и перитонеальной жидкостях, в крови плода, от 50 до 100% — в грудном молоке, около 40% — в костной ткани, около 75% — в мягких тканях. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно (от 1 до 18%), при менингите – проницаемость повышается (до 40% от уровня в крови). Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (около 33%) и почками (от 1 до 31%; в среднем — 4%). Период полувыведения — 5,4±1 ч. Период полувыведения удлиняется у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

    Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

    Информация об особенностях фармакокинетики линкомицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста отсутствует.

    Показания

    Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»):

    • инфекции верхних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (в качестве дополнительной терапии);
    • инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
    • инфекции кожи и мягких тканей (в случаях, когда не показано назначение пенициллинов);
    • инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит;
    • сепсис;
    • септический эндокардит.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; колит; менингит; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям); период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание); ранний грудной возраст (до 1 месяца).

    С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, за 1-2 ч до или после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание). Капсулы следует запивать достаточным количеством воды.

    Для взрослых суточная доза — 1000-2000 мг (разделенная на 3-4 приема), разовая — 500 мг. Для детей суточная доза — 30 мг/кг (разделенная на 3-4 равных приема), при тяжелых инфекциях — до 60 мг/кг (максимальная суточная доза).

    Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

    Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.

    При нарушениях функции печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), эзофагит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности «печеночных» трансаминаз).

    Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко — многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).

    Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

    Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

    Прочие: рост нечувствительной флоры, грибов.

    Передозировка

    Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, колит.

    Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

    Меры предосторожности

    Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

    Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле.

    Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов.

    На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек.

    При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

    Капсулы не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

    Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью.

    Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение.

    Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости.

    Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Применение во время беременности и в период лактации: противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание).

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

    Взаимодействие

    Фармацевтически несовместим с фенитоином, ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

    Антагонизм — с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами.

    Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ).

    При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков).

    Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 часа до или через 4 часа после приема внутрь этих препаратов.

    Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).

    Условия и сроки хранения

    В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    голоса
    Рейтинг статьи
  • Ссылка на основную публикацию
    ВсеИнструменты
    Adblock
    detector